(+998) 99 044 5581
    (+998) 97 757 4488

Дексат

Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные пропионовой кислоты.
    Дексат
    -21%
    52 500 sum66 000 sum
    Код артикула: 0002
    В наличии
    Количество:

    ДЕКСАТ

    Торговое название препарата: Дексат

    Действующее вещество (МНН): декскетопрофен

    Лекарственная форма: раствор для инъекций.

    Состав:

    1 мл раствора содержит:

    активное вещество: декскетопрофена трометамола – 50 мг

    вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, этанол 96%, вода для инъекций.

    Описание: прозрачная, бесцветная жидкость без посторонних включений с характерным запахом спирта.

    Фармакотерапевтическая группа: Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные пропионовой кислоты.

    Код АТХ: М01АЕ17

    Фармакологические свойства

    Дексат – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 и уменьшением биосинтеза простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

    Анальгезирующее действие препарата наступает через 30 минут после парентерального введения. Продолжительность анальгезирующего эффекта после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 часов.

    При комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофена трометамол значительно (до 30-45%) снижает потребность в опиоидах.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в среднем через 20 минут (10-45 минут). AUC после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при внутримышечном, так и при внутривенном введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного внутримышечного или внутривенного введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.

    Распределение

    Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение Vd составляет менее 0,25 л/кг.

    Выведение

    Главным путем элиминации декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения декскетопрофена трометамола составляет около 1-2,7 часов.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У лиц пожилого возраста наблюдается увеличение продолжительности периода полувыведения (как после однократного, так и после повторного внутримышечного или внутривенного введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.

    Показания к применению

    • купирование болевого синдрома различного генеза (в том числе послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль);
    • симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в том числе ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз).

    Способ применения и дозы

    Препарат Дексат применяют для внутримышечного и внутривенного введения.

    Взрослые

    Рекомендуемая доза декскетопрофена составляет 50 мг каждые 8-12 часов. При необходимости прием можно повторять каждые 6 часов. Общая суточная доза декскетопрофена не должна превышать 150 мг.

    Препарат предназначен для кратковременного (не более 2-х дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на анальгетики для приема внутрь.

    Пациенты пожилого возраста

    Корректировки дозы для пациентов пожилого возраста обычно не требуется. Однако в связи с физиологическим снижением функции почек рекомендуется более низкая доза препарата: обычная суточная доза у пожилых пациентов с легкими нарушениями функции почек не должна превышать 50 мг в сутки.

    Нарушения функции печени

    Для больных с нарушениями функции печени от легкой до средней степени тяжести (5-9 баллов по шкале Чайлда-Пью) следует уменьшить суммарную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. Дексат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

    При дисфункции почек

    У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 50-80 мл/мин.) общая доза декскетопрофена не должна превышать 50 мг в сутки. Препарат не следует назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 50 мг/мл).

    Правила применения раствора для инъекций/концентрата для приготовления раствора для инфузий

    Дексат можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с инъекционными растворами гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

    Внутримышечное введение

    Содержимое одной ампулы препарата (2 мл) медленно вводят глубоко в мышцу.

    Внутривенная инфузия

    Содержимое одной ампулы (2 мл) растворяют в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактата). Инфузию готовят в асептических условиях, не допуская воздействия естественного дневного света. Приготовленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 минут.

    Раствор препарата Дексат, разведенный в 100 мл физиологического раствора или раствора глюкозы, можно смешивать с дофамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

    Препарат предназначен для однократного применения, поэтому остатки готового раствора выливают. Перед введением следует убедиться, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, содержащий твердые частицы, использовать нельзя.

    Внутривенная инъекция (болюсное введение)

    При необходимости содержимое одной ампулы препарата (2 мл) вводят внутривенно в течение не менее 15 секунд.

    Побочные действия

    Со стороны системы кроветворения: редко - анемия.

    Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко - парестезия.

    Со стороны органов чувств: нечасто - нечеткость зрения; редко - шум в ушах.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко - экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.

    Со стороны дыхательной системы: редко - брадипноэ.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; нечасто - абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту; редко - эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия, повышение активности печеночных ферментов, желтуха.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия, почечная колика, протеинурия, кетонурия.

    Со стороны репродуктивной системы: редко - у женщин - нарушение менструального цикла, у мужчин - нарушение функции предстательной железы.

    Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечный спазм, затруднение движений в суставах.

    Дерматологические реакции: иногда - дерматит, сыпь, потливость; редко - угревая сыпь.

    Аллергические реакции: редко - крапивница.

    Со стороны обмена веществ: редко - гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.

    Со стороны лабораторных показателей: редко - кетонурия, протеинурия.

    Местные и общие реакции: часто - боль в месте инъекции; нечасто - воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, чувство жара, озноб, утомление; редко - боль в спине, обморок, лихорадка.

    Прочие: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, редко - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

    Противопоказания

    • повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
    • наличие в анамнезе приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита, уртикарии или ангионевротического отека, возникших в связи с применением веществ с подобным механизмом действия (ацетилсалициловая кислота и другие НПВС);
    • наличие у пациентов активной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или наличие повторяющихся эпизодов язвенной болезни (два и более эпизода);
    • желудочно-кишечные кровотечения (в том числе связанные с предыдущим приемом НПВС), другие активные кровотечения;
    • болезнь Крона, неспецифический язвенный колит;
    • тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
    • тяжелые нарушения функции почек (КК < 50 мл/мин.);
    • бронхиальная астма (в том числе в анамнезе);
    • тяжелая сердечная недостаточность;
    • геморрагический диатез или другие коагулопатии;
    • третий триместр беременности и период лактации;
    • детский возраст.

    Противопоказан для эпидурального, подоболочечного или внутриоболочечного введения из-за входящего в состав препарата этанола.

    Лекарственные взаимодействия

    Нежелательные комбинации

    Одновременное назначение нескольких НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г в сутки) повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы вследствие синергизма действия.

    При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином повышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки ЖКТ.

    НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови, вплоть до токсического, в связи с этим данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВП.

    При применении с метотрексатом в высоких дозах (15 мг в неделю и более) происходит повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.

    При одновременном применении с гидантоинами и сульфаниламидными препаратами имеется риск усиления токсического действия этих препаратов.

    При необходимости одновременного применения с диуретиками, ингибиторами АПФ следует учитывать, что терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное угнетением синтеза простагландинов). НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что у пациента нет нарушений водно-электролитного баланса, и провести контроль функции почек перед назначением НПВП.

    При одновременном применении с метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг в неделю) возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо еженедельно контролировать число клеток крови в первые недели одновременной терапии. У пациентов с нарушениями функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.

    При одновременном применении с пентоксифиллином повышается риск развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения (времени свертываемости крови).

    При одновременном применении с зидовудином существует риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВП. Необходим контроль всех клеточных элементов крови, в том числе ретикулоцитов через 1-2 недели после начала терапии НПВП.

    Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы под влиянием НПВП.

    При одновременном применении с препаратами низкомолекулярного гепарина повышается риск развития кровотечений.

    Комбинации, требующие особого внимания

    НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.

    При одновременном применении с циклоспорином и такролимусом НПВП могут усиливать нефротоксичность, что опосредовано действием почечных простагландинов. Во время проведения комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.

    При одновременном назначении с тромболитиками повышается риск развития кровотечений.

    При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентраций НПВП в плазме, что может быть обусловлено ингибированием почечной секреции и/или конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Это требует коррекции дозы НПВП.

    НПВП могут вызывать повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.

    В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12

    суток после отмены мифепристона.

    Особые указания

    Раствор для внутримышечного и внутривенного применения Дексат нельзя смешивать в маленьком объеме (например, в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина, потому что образуется осадок в растворе. Разведенные растворы для инфузий не должны смешиваться с прометазином или пентазоцином.

    Дексат не должен применяться одновременно (в одном шприце, в одном флаконе и т.д.) с другими препаратами (растворителями), кроме указанных в данной инструкции.

    Необходимо избегать применения препарата Дексат с НПВП, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.

    Перед началом лечения декскетопрофена трометамолом и при наличии в анамнезе эзофагита, гастрита и/или язвенной болезни следует убедиться, что эти заболевания находятся в стадии ремиссии. У больных с наличием симптомов патологии ЖКТ и с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходим мониторинг состояния пищеварительного тракта, особенно на предмет желудочно-кишечного кровотечения.

    Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как аспирин.

    Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции печени и/или почек, а также больным с артериальной гипертонией и/или сердечной недостаточностью, поскольку у них на фоне применения НПВС возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме.

    Применение при беременности и лактации

    Препарат Дексат противопоказан в третьем триместре беременности и в период лактации. В первом и втором триместре Дексат может применяться строго по необходимости, по рекомендации врача, в минимальных дозировках и на протяжении наболее короткий период времени.

    Применение в педиатрии

    Эффективность и безопасность применения Дексата у детей не установлены.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В связи с возможным головокружением и сонливостью на фоне лечения препаратом возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

    Препарат необходимо хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.

    Передозировка

    Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные препараты вызывают нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, анорексия, боли в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головные боли).

    При случайной передозировке следует незамедлительно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием больного.

    Декскетопрофена трометамол выводится из организма с помощью диализа.

    Форма выпуска

    По 2 мл раствора янтарного цвета стеклянный флакон типа I с 13 мм бромбутиловой резиновой пробкой, уплотнённый 13 мм флип оф алюминиевой крышкой.

    По 1 такому флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25°С.

    Срок годности

    2 года.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту.

    Производитель

    СТЕРИЛ-ЖЕНЕ ЛАЙФ САЙНС (П) ЛТД.,

    МАНГАЛАМ МАЙН РОУД 45, МАНГАЛАМ ВИЛЛИДЖ, КОМУНА ВИЛЛИАНУР, ПУДУЧЕРИ 605 110, ИНДИЯ

    Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств на территории Республики Узбекистан

    ИП ООО “GENERIKA”

    ШАЙХОНТОХУРСКИЙ РАЙОН, ИБН-СИНО 1, 100068